China Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 សម្រាប់ការស្រាវជ្រាវប្រើតែក្រុមហ៊ុនផលិត និងអ្នកផ្គត់ផ្គង់ |សម្ភារៈថ្មីដ៏អស្ចារ្យ

Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 សម្រាប់ការស្រាវជ្រាវប្រើតែរូបភាពដែលមានលក្ខណៈពិសេស

Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 សម្រាប់តែការស្រាវជ្រាវ

ការពិពណ៌នាសង្ខេប៖

Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217) ដែលជាថ្នាំ analogue នៃ glucagon-like peptide 1 (GLP-1) ដែលមានសកម្មភាពយូរ។អ្នកទទួល GLP-1agonist ដែលមានសក្តានុពលសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 (T2DM) ។

ផ្ញើអ៊ីមែលមកយើង

ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល

ស្លាកផលិតផល

Semaglutideលក់ក្រោមម៉ាកយីហោអូហ្សីមភីក,Wegovyនិងរីប៊ែលសឹស, គឺជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រើសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2និងជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងការធាត់សម្រាប់រយៈពេលយូរការគ្រប់គ្រងទម្ងន់, បានបង្កើតឡើងដោយNovo Nordiskក្នុងឆ្នាំ 2012 ។ Semaglutide គឺ កGLP-1 receptor agonistមានន័យថាវាធ្វើត្រាប់តាមសកម្មភាពរបស់មនុស្សincretin peptide ដូច glucagon-1(GLP-1) ដោយហេតុនេះកើនឡើងអាំងស៊ុយលីនការសម្ងាត់និងការកើនឡើងជាតិស្ករក្នុងឈាមការបោះចោល និងការកែលម្អការគ្រប់គ្រង glycemic.ផលរំខានរួមមាន ចង្អោរ ក្អួត រាគ ឈឺពោះ និងទល់លាមក។ នៅខែធ្នូ ឆ្នាំ 2017 កំណែចាក់ថ្នាំដែលមានឈ្មោះថា Ozempic ត្រូវបានអនុម័ត។នៅខែកញ្ញា ឆ្នាំ 2019 កំណែដែលអាចទទួលយកបានតាមមាត់ (Rybelsus) ត្រូវបានអនុម័ត ហើយនៅក្នុងខែមិថុនា ឆ្នាំ 2021 ការចាក់ថ្នាំកម្រិតខ្ពស់ដែលត្រូវបានលក់ក្រោមឈ្មោះម៉ាក Wegovy សម្រាប់ការគ្រប់គ្រងទម្ងន់រយៈពេលវែងចំពោះមនុស្សពេញវ័យត្រូវបានអនុម័តដោយសហរដ្ឋអាមេរិក។រដ្ឋបាលចំណីអាហារនិងឪសថ(FDA) ។នៅខែមករាឆ្នាំ 2023 FDA បានផ្តល់ការអនុញ្ញាតឱ្យ Novo Nordisk ពិនិត្យឡើងវិញនូវស្លាកសញ្ញាដើម្បីបង្ហាញថាមាត់ Rybelsus អាចត្រូវបានប្រើជាការព្យាបាលជួរទីមួយសម្រាប់មនុស្សពេញវ័យដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 - មានន័យថាចំពោះអ្នកដែលមិនធ្លាប់ប្រើថ្នាំជំងឺទឹកនោមផ្អែមផ្សេងទៀត។ ក្នុងឆ្នាំ 2020 ថ្នាំ semaglutide គឺជាថ្នាំដែលត្រូវបានចេញវេជ្ជបញ្ជាជាទូទៅបំផុតទី 129 នៅសហរដ្ឋអាមេរិក ដោយមានវេជ្ជបញ្ជាច្រើនជាង 4 លាន។ សទិសន័យ៖ Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, សម្រាប់តែការស្រាវជ្រាវប៉ុណ្ណោះ។

សកម្មភាពជីវសាស្រ្ត

ការពិពណ៌នា	Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217) ដែលជាថ្នាំ analogue នៃ glucagon-like peptide 1 (GLP-1) ដែលមានសកម្មភាពយូរ។អ្នកទទួល GLP-1agonist ដែលមានសក្តានុពលសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 (T2DM) ។
គោលដៅ	អ្នកទទួល GLP-1
*នៅក្នុង vitro*	Semaglutide ត្រូវបានជ្រើសរើសជាបេក្ខជនមួយសប្តាហ៍ដ៏ល្អប្រសើរ។Semaglutide មានការជំនួសអាស៊ីតអាមីណូពីរបើប្រៀបធៀបទៅនឹង GLP-1 របស់មនុស្ស (Aib8, Arg34) ហើយត្រូវបានទាញយកនៅ lysine 26 ។ ភាពស្និទ្ធស្នាលរបស់ GLP-1R នៃ semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) មានការថយចុះបីដងបើប្រៀបធៀបទៅនឹង liraglutide ចំណែកឯ ភាពពាក់ព័ន្ធនៃអាល់ប៊ុមប៊ីន។ ត្រូវបានកើនឡើង។
*នៅក្នុង Vivo*	ពាក់កណ្តាលជីវិតនៃប្លាស្មាគឺ 46.1 ម៉ោងនៅក្នុងជ្រូកខ្នាតតូចបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រង iv ហើយ semaglutide មាន MRT នៃ 63.6 ម៉ោងបន្ទាប់ពីការចាក់ថ្នាំ sc ដល់ជ្រូកខ្នាតតូច។

ពិធីការ (ពីឯកសារយោង)

ការស្រាវជ្រាវកោសិកា៖

● បន្ទាត់ក្រឡា៖កោសិកា BHK ● ការប្រមូលផ្តុំ៖0.01 pM - 0.1 μM ● រយៈពេលភ្ញាស់៖3 ម៉ោង។ ● វិធីសាស្រ្ត៖កោសិកាដែលបង្កកនៃកោសិកា BHK ដែលបង្ហាញទាំង hGLP-1R និង CRE firefly luciferase (ក្លូន FCW467-12A/KZ10-1) ត្រូវបានរលាយ លាងសម្អាតពីរដងក្នុង PBS និងផ្អាកនៅក្នុងសតិបណ្ដោះអាសន្ននៃការវិភាគ។ក្រឡាត្រូវបានដាក់ចូលទៅក្នុងចាន 96 អណ្តូងនៅ 5000 កោសិកា/អណ្តូងក្នុងបរិមាណ 50 μL។សមាសធាតុដែលត្រូវធ្វើតេស្តត្រូវបានពនឺនៅក្នុងសតិបណ្ដោះអាសន្ននៃការវិភាគ និង 50 μL aliquot ត្រូវបានផ្ទេរទៅចានដែលមានកោសិកាដើម្បីឈានដល់ការប្រមូលផ្តុំនៃការវិភាគចុងក្រោយនៃ 1 × 10 ។⁻¹⁴− ១ × ១០⁻⁷M. ចានត្រូវបាន incubated សម្រាប់ 3 ម៉ោងនៅ 5% CO₂នៅ 37 ° C ។ចានត្រូវបានអនុញ្ញាតឱ្យឈរនៅសីតុណ្ហភាពបន្ទប់រយៈពេល 15 នាទីមុនពេលបន្ថែម 100 μLនៃ steadylite បូក reagent ។ចានត្រូវបានគ្របដើម្បីការពារវាពីពន្លឺហើយរង្គោះរង្គើនៅសីតុណ្ហភាពបន្ទប់រយៈពេល 30 នាទី។ចានត្រូវបានអាននៅក្នុងឧបករណ៍ TopCount NXT ។

ភាពរលាយ (25°C)

**នៅក្នុង vitroបាច់៖**	DMSO	3 មីលីក្រាម / មីលីលីត្រ(0.73 mM)
	អេតាណុល	មិនរលាយ
	ទឹក។	មិនរលាយ

ព័ត៌មានគីមី

ទម្ងន់ម៉ូលេគុល	៤១១៣.៥៨
រូបមន្ត	C_១៨៧H_២៩១N₄₅O₅₉
លេខ CAS	910463-68-2
ការផ្ទុក	3 ឆ្នាំ។	-២០ អង្សាសេ	ម្សៅ
	2 ឆ្នាំ	-80 អង្សាសេ	នៅក្នុងសារធាតុរំលាយ
ការដឹកជញ្ជូន	ការដឹកជញ្ជូនសីតុណ្ហភាពបន្ទប់(គ្មានការបារម្ភពីគុណភាព៖ ផលិតផលល្អនៅសីតុណ្ហភាព 37 ℃ យ៉ាងហោចណាស់ 1 សប្តាហ៍។ )

ព័ត៌មានអំពីការសាកល្បងគ្លីនិក

លេខ NCT	ការជ្រើសរើសបុគ្គលិក	អន្តរាគមន៍	លក្ខខណ្ឌ	អ្នកឧបត្ថម្ភ / អ្នកសហការ	ថ្ងៃចាប់ផ្តើម	ដំណាក់កាល
NCT05537233	មិនទាន់ជ្រើសរើស	ឱសថ៖ Semaglutide\|ថ្នាំ៖ Placebo	ជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ១ \| ធាត់	សាកលវិទ្យាល័យ Colorado Denver \| មូលនិធិស្រាវជ្រាវជំងឺទឹកនោមផ្អែមអនីតិជន	ខែមករា 1 2023	ដំណាក់កាលទី 2
NCT04885634	មិនទាន់ជ្រើសរើស	ឱសថ៖ ផលិតផលចាក់ថ្នាំ Semaglutide \| ថ្នាំ៖ Placebo	Atrial Fibrillation\|លើសទម្ងន់ និងធាត់	Axel Brandes \| មន្ទីរពេទ្យ Herlev និង Gentofte \| មន្ទីរពេទ្យ Hillerod ប្រទេសដាណឺម៉ាក \| មន្ទីរពេទ្យ Svendborg \| មន្ទីរពេទ្យ South West Jutland \| មន្ទីរពេទ្យសាកលវិទ្យាល័យ Odense	ខែតុលា ឆ្នាំ 2022	ដំណាក់កាលទី 3
NCT05579977	ការជ្រើសរើសបុគ្គលិក	ឱសថ៖ PF-07081532\|ផ្សេងទៀត៖ Placebo\|ថ្នាំ៖ Rybelsus	ជំងឺទឹកនោមផ្អែម \| ធាត់	ភីហ្សា	ថ្ងៃទី 27 ខែតុលា ឆ្នាំ 2022	ដំណាក់កាលទី 2
NCT05254314	ការជ្រើសរើសបុគ្គលិក	ថ្នាំ៖ Semaglutide Pen Injector 2.4mg ប្រចាំសប្តាហ៍\|ផ្សេងៗ៖ Placebo	ជំងឺហឺត	មជ្ឈមណ្ឌលវេជ្ជសាស្ត្រសាកលវិទ្យាល័យ Vanderbilt \| វិទ្យាស្ថានជាតិនៃអាឡែរហ្សី និងជំងឺឆ្លង (NIAID)	ថ្ងៃទី 7 ខែកញ្ញា ឆ្នាំ 2022	ដំណាក់កាលទី 2
NCT05478252	ការជ្រើសរើសបុគ្គលិក	ឱសថ៖ Semaglutide J\|ថ្នាំ៖ Semaglutide B	ជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2	Novo Nordisk A/S	ខែសីហា 3 2022	ដំណាក់កាលទី 3